2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. Estrogen Receptor/ERR降解剂

Estrogen Receptor/ERR降解剂

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

Estrogen Receptor/ERR降解剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-161740
    PHTPP-1304 Degrader 99.96%
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM，HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62+ERβ+ 斑点的形成。
  • HY-145572
    Imlunestrant Degrader 99.02%
    Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
  • HY-145572A
    Imlunestrant tosylate Degrader 98.54%
    Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
  • HY-147402A
    Taragarestrant meglumine Degrader 99.98%
    Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
  • HY-157765
    PROTAC ERα Degrader-6 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
  • HY-149295
    PROTAC ERα Degrader-4 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。
  • HY-149480
    ERD-3111 Degrader
    ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
  • HY-147402
    Taragarestrant Degrader
    Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
  • HY-168101
    ERα degrader 11 Degrader
    ERα degrader 11 (compound B16) 是一种选择性的 ERα 降解剂，可用作雌激素受体探针，以研究 ER 阳性乳腺癌细胞中的 ER 状态。
  • HY-155492
    ERα degrader 7 Degrader
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
  • HY-149969
    ER degrader 4 Degrader
    ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
  • HY-149970
    ER degrader 5 Degrader
    ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。
  • HY-160264
    PROTAC ER Degrader-12 Degrader
    PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50: <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50: <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
  • HY-160563
    PROTAC ERα Degrader-8 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 Erα PROTAC 降解剂，在 MCF7 细胞中 DC50 为 0.000006 μM。
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
  • HY-19822S2
    Elacestrant-d10 Degrader
    Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-168099
    ERα degrader 10 Degrader
    ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-167701
    OBHSA Degrader
    OBHSA 是一种选择性雌激素受体 (ERα) 降解剂。OBHSA 通过降解细胞周期蛋白 D1 来阻断细胞周期，从而克服 Tamoxifen (HY-13757A) 抗药性。OBHSA 还通过诱导细胞内反应氧种的升高，触发不折叠蛋白反应 (UPR) 的过度激活，最终导致细胞凋亡 (appoptosis)。此外，OBHSA 还可以作为 ERα 配体来合成 PROTAC 降解剂。
  • HY-155196
    ER degrader 6 Degrader
    ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
  • HY-155197
    ER degrader 7 Degrader
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
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